CYP3A5是许多药物代谢的酶。常见的免疫抑制剂他克莫司和环孢素A主要用于器官移植患者的抗排异治疗，两药均通过CYP3A5酶进行代谢。CYP3A5酶的编码基因具有单核苷酸多态性，CYP3A5野生型为CYP3A5*1，其可以编码功能正常的CYP3A5酶；其突变型CYP3A5*3为CYP3A5基因的第6986位点的A突变为G，使CYP3A5酶表达降低甚至不表达，导致酶活性减弱或丧失。

CYP3A5基因突变使酶失活，可导致他克莫司和环孢素A不能正常代谢而在体内蓄积，产生相关药物不良反应；同时CYP3A5酶表达型患者较非表达型患者需要提高剂量才能达到治疗所需目标浓度，否则容易出现排斥反应。由于他克莫司和环孢素A治疗窗较窄，使用时需要进行治疗药物监测；同时他克莫司和环孢素A的目标浓度因治疗的疾病而异，初始用药剂量更是难以准确判定，因此进行CYP3A5基因型检测可以辅助指导他克莫司和环孢素A的个体化用药，在最大程度保证药物疗效的同时避免药物不良反应的发生。